通常将神经系统分为：
- 中枢神经系统，包括脑和脊髓
- 外周神经系统，包括脑和脊髓以外的神经和神经节，按功能可分为传入神经系统和传出神经系统
用于传出神经系统的药物通过直接与受体结合以及影响其递质的合成、贮存、释放、失活而发挥作用。
传出神经系统的分类
传出神经系统包括植物神经系统和运动神经系统，前者又称为自主神经系统，分为交感神经和副交感神经。
传出神经根据末端释放的递质不同，分为
- 胆碱能神经：以乙酰胆碱为递质，包括
- 交感神经的所有节前纤维：如支配肾上腺髓质的内脏大神经；
- 交感神经的少数节后纤维：支配多数小汗腺的纤维和支配骨骼肌血管的舒血管纤维；
- 副交感神经的大部分节前、节后纤维（少数副交感节后纤维释放肽类和嘌呤类递质）；
- 运动神经：支配骨骼肌。
- 去甲肾上腺素能神经：主要以去甲肾上腺素为递质，包括交感神经的大多数节后纤维。
由于大多数交感神经节后纤维节后纤维的递质为去甲肾上腺素，所以除了促进汗腺分泌和骨骼肌血管收缩外，交感神经的功能几乎都与去甲肾上腺素的作用一致。
传出神经系统的递质和受体
作用于传出神经系统的药物，主要作用靶位是传出神经的递质和受体，通过影响递质的合成、贮存、释放、代谢等环节或通过直接与受体结合而产生生物学效应。
传出神经系统的递质
传出神经系统的递质主要是乙酰胆碱和去甲肾上腺素，此外，血管活性肠肽、一氧化氮（NO）和 ATP 等在血管舒缩、平滑肌收缩中发挥重要作用。
乙酰胆碱
$$\ce{乙酰 CoA + 胆碱 ->[胆碱乙酰化酶（胆碱乙酰转移酶）][胞浆] ACh}
.$$
- 合成：主要在胆碱能神经末梢合成，少量在胞体内合成
- 贮存：与 ATP、蛋白多糖结合一起贮存于囊泡
- 释放：胞裂外排
- 终止：突触间隙胆碱酯酶水解 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
去甲肾上腺素
$$\ce{酪氨酸（原料）->[酪氨酸羟化酶（TH，限速酶）] 多巴 ->[多巴脱羧酶] 多巴胺 ->[多巴胺 \beta 羟化酶][囊泡] NA}.$$
- 合成：主要在神经末梢
- 贮存：与 ATP、嗜铬颗粒蛋白结合存于囊泡
- 释放：胞裂外排
- 终止：再摄取：
- 摄取-1（神经摄取），贮存型摄取：75%~90% 的 NA 在释放后被去甲肾上腺素能神经末梢通过主动转运再摄取。大部分转运入囊泡进行贮存，少部分未进入囊泡，被线粒体膜上的单胺氧化酶（MAO）破坏。
- 摄取-2（非神经摄取），代谢型摄取：心肌、血管、肠道平滑肌等非神经组织也可摄取 NA。被摄取的 NA 并不贮存，而是很快被儿茶酚胺氧位甲基转移酶（COMT）和 MAO 破坏。代谢产物（VMA，3-甲基-4-羟扁桃酸）与硫酸或葡萄糖醛酸结合，经肾脏排泄。
传出神经系统的受体
传出神经系统受体常根据对递质的选择性不同进行命名，能与 ACh 结合的受体称为乙酰胆碱受体，能与去甲肾上腺素或肾上腺素结合的受体称为肾上腺素受体。
传出神经系统受体的亚型
乙酰胆碱受体胆碱受体
根据对药物的敏感性分为 M、N 两型，二者按分布情况又分别有若干亚型：
- M 胆碱受体（毒蕈碱型胆碱受体）：分布于全身各处的副交感神经节后纤维支配的效应器细胞，起胆碱能神经传递的作用
- N 胆碱受体（烟碱型胆碱受体）：按照分布部位不同，分为 NM 受体（神经肌肉接头 N 受体）和 NN 受体（神经节 N 受体和中枢 N 受体）
乙酰胆碱受体的分型及效应
| 分布 | 效应 | |
|---|---|---|
| M1 | ||
| 中枢神经系统，自主神经节 | 神经兴奋 | |
| 胃壁细胞 | 胃酸分泌 | |
| M2 | ||
| 心脏 | 降低心律，抑制心肌传导性 | |
| 平滑肌 | 减弱平滑肌收缩 | |
| 脑和自主神经节（的神经前末梢） | ||
| M3 | ||
| 外分泌腺 | 腺体分泌 | |
| 支气管、胃肠道、膀胱平滑肌 | 平滑肌收缩 | |
| 血管内皮 | 血管收缩 | |
| 瞳孔括约肌和睫状肌 | 缩瞳和睫状肌收缩 | |
| M4，M5 | 中枢神经系统 | 尚不清楚 |
| NM | 神经肌肉接头 | 终板去极化，骨骼肌收缩 |
| NN | ||
| 自主神经节 | 节后神经元去极化 | |
| 肾上腺髓质 | Adr、NE 释放 |
肾上腺素受体
肾上腺素受体可分为 α、β 两个受体亚型，两个亚型又可分为若干种亚型。
肾上腺素受体的分型及效应
| 分布 | 效应 | |
|---|---|---|
| α1 | 心 血管、尿道平滑肌，瞳孔开大肌 肠平滑肌 肝 | 收缩力增强；心律失常 收缩（扩瞳） 松弛 糖原分解 |
| α2 | 血管平滑肌 胰岛 β 细胞 血小板 神经末梢（前膜） | 收缩 减少胰岛素分泌 聚集 （负反馈）减少 NA 分泌 |
| β1 | 心 肾小球旁细胞 睫状肌 | 增强收缩性、自律性、传导性 增加肾素分泌 舒张 |
| β2 | 心 血管、支气管、胃肠道、尿道平滑肌 骨骼肌 肝 | 加快心律 松弛 糖原分解，钾摄取 糖原分解，糖原异生 |
| β3 | 脂肪组织 | 脂肪分解 |
| β4 | 心 | 不明 |
多巴胺受体
- D1 受体：分布于肾、肠系膜、心、脑等的血管平滑肌等及心肌，可通过激活腺苷酸环化酶（AC），使 cAMP 增加而引起血管舒张。
- D2 受体：分布于交感神经节及突触前膜。
传出神经系统受体功能的分子机制
乙酰胆碱受体功能的分子机制
- M 胆碱受体：为 G 蛋白偶联受体
- M1、M3、M5 与 Gq/11 蛋白偶联，激活磷脂酶 C，促进第二信使 1，4，5-三磷酸肌醇（IP3）和二脂酰甘油（DAG）的生成。
- M2、M4 与 Gi/o 蛋白偶联，抑制腺苷酸环化酶（AC）活性，使 cAMP 减少；并可激活 K+ 通道或抑制 Ca2+ 通道。
- N 胆碱受体：为配体门控离子通道型受体（α2βγδ），两个 α 亚基上有 ACh 作用位点，作用后可使离子通道开放，调节 Na+、K+、Ca2+ 流动（顺浓度梯度）。
肾上腺素受体功能的分子机制
为 7 次跨膜的 G 蛋白偶联受体，当激动药与受体结合后，可与 G 蛋白偶联。
- α 受体与 M 受体相似
- α1 受体可激活磷脂酶 C（PLC）、D、A2，促进第二信使 IP3 和 DAG 生成，从而产生效应（如激活钙通道）。
- α2 受体激活可抑制腺苷酸环化酶，使 cAMP 减少；还可激活 K+ 通道和抑制 Ca2+ 通道。
- 所有 β 受体亚型激活后均可兴奋腺苷酸环化酶，使 cAMP 增加。